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inspiralis高/中通量拓扑异构酶测定

John Innes中心的A. Maxwell教授和Inspiralis员工在实验室中开发了一种基于高通量微量滴定板的测定法。基于这样的事实,即负超螺旋质粒比松弛质粒更容易形成分子间三链体DNA。该测定法克服了基于凝胶的测定法的一些问题,这些问题很费时,因此固有地是低通量的。Inspiralis能够提供此测定方法,作为筛选化合物对拓扑异构酶(包括促旋酶,topo IV和人topos I和II)的抑制活性的手段。该测定法适用于改变DNA超螺旋的其他酶,例如限制酶。该测定与常规基于凝胶的测定比较的一些结果如下所示。

该测定法对化合物的筛选特别有用,也可用于测定IC 50  值。在以下给出的实施例中,比较了基于板和凝胶的测定法对陀螺IV和人topo I和II对陀螺酶抑制超螺旋和松弛的IC 50的确定 在两种测定中均获得了相似的抑制谱和IC 50值。


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