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Maybridge Hit-to-Lead Building Blocks

作为 Maybridge 积木系列的核心,这些药效丰富的中间体专为药物化学而设计,可实现逻辑 SAR 开发和先导优化。许多将作为“特权结构”特别感兴趣,而其他带有增溶部分的会增加药物分子的药代动力学特征。

在 过去的 50 年里,我们建立了一个无与伦比的现成的积木系列,这些积木具有重要的药用环系统,其中许多是 Maybridge 系列独有的。

多样化和药效学相关的合成构建块的可用性仍然是药物设计过程中的关键成功因素。如果关键构建模块无法在市场上买到,内部合成会消耗至关重要的时间,并且会给项目增加相当大的成本。

Maybridge 积木和反应性中间体

我们的积木系列包括独特且不断扩大的反应性中间体系列,即共享公共环结构最少取代积木组 ,每个都用精选的合成最有用的反应基团进行了功能化。超过 300 套反应中间体的完整详细信息可以在我们的目录中找到,或者,如果您是注册用户,请下载我们的可搜索数据库。

最少的取代意味着在先导优化中更容易解释 SAR,并且连接到每个环结构的官能团的多样性允许在文库设计和生产中实现最大的化学灵活性。

反应性中间体只是我们广泛的结构和化学多样性构建块中的一个子集,这些构建块为药物发现化学提供了终极工具箱。

质量、可用性和成本效益

  • 我们所有的构建模块都使用以下一种或多种技术在内部进行分析:NMR、HPLC、GC 和/或 IR。

  • 凭借超过 95% 的库存可用性,我们的产品为高质量构建块提供了快速可靠的来源。

  • 我们的积木价格具有竞争力。


杂环积木

我们的先导构建模块主要关注杂环化学,因为杂环是此类药效团增强分子,是药物化学的关键工具,尤其是在早期药物发现中。


库模板构建块

筛选库通常使用模板合成,模板是具有多个可区分功能组的构建块。我们的产品包括命中领先构建块的所有功能,但具有两个或多个功能组,这些功能组可通过以下方式进行综合区分:

  • 官能团的不同反应性

  • 正交保护基团的使用

这使它们成为合成筛选库或作为链接器的理想选择,以将您的专有核心引导至多样性空间的新区域。


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